Vídeo: Absorção

FARMACOCINÉTICA: Absorção

Absorção é o processo pelo qual o fármaco passa do local de administração para a corrente sanguínea. Existem alguns fatores que interferem na absorção como: coeficiente de partição, relação entre ph do meio e pka do fármaco, área de absorção, velocidade do esvaziamento gástrico, interações medicamentosas e alimentares, dentre outras.
O coeficiente de partição é a relação entre a concentração no óleo sobre a concentração na água. Este fator vai determinar a lipossolubilidade do fármaco. Ele sendo muito lipossolúvel terá uma boa absorção, caso contrário será pouco absorvido. Este fator pode ser entendido da seguinte forma: pegue um recipiente com água e óleo, e coloque o fármaco nesse recipiente; se o fármaco ficar dissolvido no óleo, podemos dizer que    o fármaco é lipossolúvel, com isso terá boa absorção; se o fármaco se dissolver na água, podemos dizer que  ele é hidrossolúvel, com isso terá baixa absorção.

Então:

• quanto maior o Cp, maior será Cóleo, maior será a lipossolubilidade e maior será a absorção
• quanto menor o Cp, menor será Cóleo, menor a lipossolubilidade e menor será a absorção

Obs: para não confundir a fórmula, lembre-se que na mistura óleo+água o óleo fica em cima e água em baixo; é o que vai acontecer na fómula.

A relação entre o pka do fármaco e o ph do meio, também interfere na absorção e será analisada pela equação de henderson-hasselbalch. Ela vai determinar se o fármaco estará na forma iônica ou na forma não iônica,de acordo com o ph do meio. Estando na forma iônica (baixa lipossolubilidade) terá baixa absorção; estando na forma não-iônica (grande lipossolubilidade) terá boa absorção.

Equação de henderson-hasselbalch

Para melhor entender: um fármaco que é um ácido fraco, estando no meio de Ph baixo (ácido) estará na forma não-iônica, com isso terá boa absorção; caso este mesmo fármaco esteja no meio de Ph elevado (básico), estará em maior concentração na forma iônica, com isso menor absorção. Vamos mostrar esta citação utilizando a equação.

Finalizando os cálculos podemos concluir que a concentração do fármaco está maior na sua forma NI (não-ionizada), então terá boa absorção. Como foi dito antes, fármacos que são ácidos fracos, terão boa absorção em meio ácido

Outro fator que interfere na absorção é a área disponível para este processo ocorrer. Locais que tem uma maior área, terão maior absorção. Então comparando o estômago e o intestino, podemos entender melhor. O estômago apresenta pequena área, além de apresentar epitélio recoberto por uma espessa camada de muco, com isso terá pequena absorção. por outro lado, as vilosidades do intestino oferecem uma superfície ampla para a absorção. Por estes motivos, a taxa de absorção de um fármaco pelo intestino será maior,quando comparado com o estômago.

Obs: qualquer motivo que acelere o esvaziamento gástrico, provavelmente aumentará a taxa de absorção do fármaco, enquanto qualquer fator que retarde o esvaziamento, poderá aumentar a taxa de absorção.

Próximas postagens: Farmacocinética dos fármacos

• Absorção
• Distribuição
• Metabolismo
• Excreção

Transportes de membranas

Quando um fármaco é administrado, o organismo começa imediatamente a processá-lo (absorção, distribuição, metabolismo e excreção. Processo este, conhecido como farmacocinética. Em sequência, o fármaco ativo se ligará a receptores específicos nos locais de ação,modulando um determinado efeito fisiológico. Esta ação do fármaco no organismo é conhecida como farmacodinâmica.
Os processos farmacocinéticos dependem dos transportes através das membranas celulares. Então dependendo das características dos fármacos, terão uma boa travessia ou não, que são: peso molecular, configuração, grau de ionização, lipossolubilidade, ligação as proteínas séricas e teciduais, dentre outras.

Falando rapidamente das membranas plasmáticas:

• camada bilipídica contendo uma grande quantidade de proteínas (receptoras, canais iônicos  carreadoras)  
• apresenta uma parte hidrofóbica e outra hidrofílica
• a membrana confere características de fluidez, flexibilidade, organização e impermeabilidade relativa as moléculas polares   

IMPORTANTE: Como estamos trabalhando com fármacos, devemos atentar para o seguinte fato; os fármacos que apresentam boa lipossolubilidade e estão na forma não-iônica, terão facilidades para transpor as barreiras plasmáticas. Já os fármacos hidrossolúveis e presentes na forma iônica, terão dificuldade para transpor as barreiras plasmáticas.

Tipos importantes dos transportes através das membranas:

1. Transporte Passivo: não apresenta gasto de energia, sendo à favor do gradiente de concentração

• Difusão facilitada: geralmente são moléculas lipossolúveis de tamanho pequeno
• Difusão facilitada: como diz o nome, são processos facilitados por proteínas que estão dispostas pelas membranas; geralmente são moléculas que apresentam uma certa dificuldade para transpor as membranas (moléculas grandes e /ou hidrossolúveis)

      2. Transporte ativo: apresenta gasto de energia, sendo contra o gradiente de concentração. Temos como principal exemplo a bomba de Na/K ( leva 3 moléculas de Na para o meio externo e 2 moléculas de K para o meio interno da célula) 

Tipos de transportes

bomba Na/K